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枸櫞酸在藥用輔料中的應(yīng)用

更新時(shí)間:2025-04-21點(diǎn)擊次數(shù):12
枸櫞酸在藥用輔料中應(yīng)用廣泛,主要包括以下幾個(gè)方面:


  • pH 值調(diào)節(jié)劑

    • 作用原理:枸櫞酸是一種弱酸,在溶液中能夠部分解離出氫離子,從而降低溶液的 pH 值。通過(guò)調(diào)節(jié)其用量,可以將藥物制劑的 pH 值控制在合適的范圍內(nèi),以滿足藥物穩(wěn)定性、溶解性和藥效發(fā)揮的要求。

    • 應(yīng)用場(chǎng)景:在注射劑中,許多藥物在特定的 pH 值下才能保持穩(wěn)定,如青霉素類藥物,通常需要將 pH 值調(diào)節(jié)至 6.0 - 6.8,以防止藥物水解失效,枸櫞酸就可用于調(diào)節(jié)這類注射劑的 pH 值。在口服液體制劑中,也常利用枸櫞酸調(diào)節(jié) pH 值,來(lái)提高藥物的溶解性和穩(wěn)定性,同時(shí)改善口感。

  • 崩解劑

    • 作用原理:枸櫞酸與碳酸氫鈉等堿性物質(zhì)混合后,遇水會(huì)發(fā)生酸堿反應(yīng),產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w,從而使片劑或膠囊劑內(nèi)部形成多孔結(jié)構(gòu),促使其迅速崩解。

    • 應(yīng)用場(chǎng)景:在一些口服固體制劑中,如泡騰片、分散片等,枸櫞酸是常用的崩解劑成分之一。例如,維生素 C 泡騰片,當(dāng)放入水中后,枸櫞酸與片中的碳酸氫鈉反應(yīng)產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)馀?,使片劑迅速崩解,藥物快速溶解,便于患者服用和吸收?/span>

  • 矯味劑

    • 作用原理:枸櫞酸具有的酸味,可以掩蓋藥物的不良味道,同時(shí)與甜味劑等配合使用,能夠改善制劑的口感,使患者更容易接受藥物。

    • 應(yīng)用場(chǎng)景:在口服液、糖漿劑等液體制劑中應(yīng)用較多。比如,一些抗生素類口服液,往往帶有苦味,加入適量的枸櫞酸和甜味劑后,可以使口感變得酸甜可口,提高患者尤其是兒童患者的用藥依從性。

  • 螯合劑

    • 作用原理:枸櫞酸能夠與金屬離子形成穩(wěn)定的絡(luò)合物,從而降低金屬離子對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響,防止藥物因金屬離子催化而發(fā)生氧化、分解等反應(yīng)。

    • 應(yīng)用場(chǎng)景:在一些容易被氧化的藥物制劑中,如含有酚羥基、巰基等易氧化基團(tuán)的藥物,加入枸櫞酸作為螯合劑,可以螯合制劑中的微量金屬離子,如鐵、銅等,減少藥物的氧化變質(zhì),延長(zhǎng)藥物的保質(zhì)期。例如,在一些維生素類制劑中,枸櫞酸可通過(guò)螯合金屬離子來(lái)保護(hù)維生素不被氧化破壞。

  • 增溶劑

    • 作用原理:枸櫞酸可以改變藥物周圍的微環(huán)境,增加藥物在溶劑中的溶解性。它可能通過(guò)與藥物分子形成復(fù)合物或改變?nèi)軇┑臉O性等方式,提高藥物的溶解度。

    • 應(yīng)用場(chǎng)景:對(duì)于一些難溶性藥物,在制劑中加入適量的枸櫞酸可以提高其溶解速度和程度。例如,在某些中藥提取物的制劑中,枸櫞酸可幫助增加有效成分的溶解性,使制劑更加穩(wěn)定和有效。